GSK1904529A 是选择性的IGF-1R和IR抑制剂,IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。
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CCT128930是有效的,ATP竞争性的,选择性Akt2抑制剂,IC50为6 nM, 作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。
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ML141是Rho家族GTPase cdc42的一种有效的,选择性可逆非竞争性抑制剂,IC50为200 nM,CAS#71203-35-5。
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A potent antagonist of dopamine subtype 2 receptors in the limbic system.
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Belongs to a group of similarly structured bacterial antimicrobial peptides.
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XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin调节的转录,IC50为11 nM/4 nM, 调节axin水平,但不影响CRE, NF-κB 和 TGF-β。
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Fludarabine 是一种STAT-1活性抑制剂和DNA合成抑制剂,在 RPMI 8226 细胞中IC50 为1.54 μg/mL。
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Brivanib (BMS-540215) 是ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM, 适度有效作用于VEGFR-1和 FGFR-1,但比作用于PDGFR-β效果高240多倍。Phase 3。
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抑制儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)活性,IC50为151 nM
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Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是新型JAK3抑制剂,IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。Phase 3。
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