MLN2238抑制 20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5)，IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM, 也抑制caspase样 (β1) 和胰蛋白酶样(β2) 蛋白水解位点, IC50分别为31和3500 nM。
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PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式，是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂，作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK，对Pyk2的效果少了大约十倍，除了CDKs类的蛋白酶，PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.8和 9.2 nM。
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第三代头孢菌素类抗生素。
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Afatinib (BIBW2992)不可逆抑制EGFR/HER2，包括EGFR(wt), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M)和HER2，IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和14 nM; 比作用于抗Gefitinib的L858R-T790M EGFR突变型活性效果高100倍。Phase 3。
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DNA/RNA合成抑制剂，通过抑制胸苷酸合成酶（TS）而干扰核苷酸合成。
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Trametinib (GSK1120212)是高特异性的，有效的MEK1/2抑制剂，IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。 Phase 3。
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一种可渗透细胞的吡唑酮化合物，不可逆地抑制泛素激活酶E1的活性。
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YO-01027 γ-secretase抑制剂，抑制APPL 和Notch分裂, IC50分别为2.6 nM 和 2.9 nM。
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CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂，IC50为10 nM/6.7 nM。
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